БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ (АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ)

НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE). Адалат (Adalat), Адалат Сл (Adalat Sl), Депин-Е (Depin-E), Гипернал (Hypenal), Занифед (Zanifed), Зенусин (Zenusin), Кальцигард (Calcigard), Коpдафен (Cordafen), Кордафлекс (Cordaflex), Кордипин (Cordipin), Кордипин-ретард (Cordipin-retard), Коринфар (Corinfar), Карин-фер (Carin-fer), Никардия (Nicardia), Нифадил (Nifadil), Нифебене (Nifebene), Нифедекс (Nifedex), Нифегексал (Nifehexal), Нифедикап (Nifedicap), Нифедикор (Nifedicor), Нифекард (Nifecard), Нифелат (Nifelat), Нифесан (Nifesan), Нификард (Nificard), Санфидипин (Sanfidipin), Спониф 10 (Sponif 10), Фенамон (Fenamon), Фенигидин (Fenihidine), Экодипин (Ecodipin).

Состав и форма выпуска. Нифедипин. Таблетки (5 мг, 10 мг, 20 мг); таблетки ретард (10 мг, 20 мг, 40 мг); таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг); капсулы (5 мг, 10 мг); капсулы ретард; (10 мг, 20 мг); драже (10 мг); драже ретард (10 мг); капли для приема внутрь (в 1 мл — 20 мг); раствор для инфузий (в 1 мл — 100 мкг).

Фармакологическое действие. БКК, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Расслабляет гладкие мышцы сосудов. Купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток, постстенотическую циркуляцию. Не угнетает проводимость миокарда.

Показания. Профилактика приступов стенокардии (в том числе вариантной стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии, АГ, гипертонические кризы, гипертрофическая кардиомиопатия, болезнь Рейно.

Применение. Дозу подбирают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза препарата — по 10 мг 3–4 р/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3–4 р/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая АГ) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3–4 р/сут. Максимальная суточная доза — 120 мг. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии препарат можно назначить сублингвально по 10–20 мг (редко 30 мг). При длительной терапии рекомендуется применять таблетки ретард по 20 мг (реже по 40 мг) 2 р/сут. В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза препарат назначают по 5 мг в течение 4–8 ч. Максимальная доза — 15–30 мг/сут. Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий назначают инъекцию болюса в дозе 0,1–0,2 мг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 0,05–0,1 мг. Для ускорения эффекта препарат можно разжевывать. При появлении на фоне лечения болей за грудиной препарат следует отменить. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения больших доз препарата. Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром ИМ, тяжелых НМК, СД, нарушениях функции почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, со злокачественной гипертензией и гиповолемией. В начале лечения не рекомендуется вождение и обслуживание транспортных средств, а также одновременное употребление алкоголя. При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить препарат в третий открытый сосуд из-за опасности отрицательного инотропного действия.

Побочное действие. Гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, головная боль, тошнота, отеки голеней, кожная сыпь, тахикардия, артериальная гипотензия, увеличение суточного диуреза. У больных с ПН — ухудшение функции почек. У больных с нарушениями функции печени и почек следует избегать применения больших доз препарата. При длительном приеме больших доз препарата возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, диспептические явления, нарушения функции почек. В редких случаях возможно усиление приступов стенокардии, а также ухудшение функции печени. Описаны единичные случаи лейкопении, тромбоцитопении, развития гиперплазии десен, гинекомастии. При в/в введении возможно жжение в месте инъекции. При внутрикоронарном введении в течение 1 мин после инъекции возможно проявление отрицательного инотропного действия препарата, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия. Эти симптомы постепенно исчезают через 5–15 мин. Редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия.

Противопоказания. Первые 8 сут после острого ИМ. Артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, СН, тяжелый аортальный стеноз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к нифедипину.




ПРЕНИЛАМИН (PRENYLAMINE). Аминокор (Aminocor), Ангормин (Angormin), Биокор (Biocor), Дифрил (Diphrylum), Инкоран (Incoran), Кородилат (Korodilat), Коронтин (Korontin), Реокорин (Reocorin), Сегонтин (Segontin), Синадрин (Synadrin), Фаликор (Falicor).

Состав и форма выпуска. Прениламин. Таблетки (30 мг, 60 мг).

Фармакологическое действие. БКК из группы производных фенилалкиламина. Является одним из первых препаратов (наряду с верапамилом), у которого обнаружена способность блокировать вход ионов кальция в клетки. Обладает способностью блокировать влияние эндогенных катехоламинов на миокард (антиадренергическое действие). Снижает силу сердечных сокращений, автоматизм и проводимость. Расширяет коронарные сосуды (особенно заметно это действие в случае их спазма). Расширяет резистивные сосуды большого круга кровообращения, снижая ОПСС. Легко всасывается из ПС, имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени (часто при первом пассаже).

Показания. Стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).

Применение. Назначают внутрь (после еды) по 30 мг 2–3 р/сут, в более тяжелых случаях по 60 мг — 2–3 р/сут. По достижению эффекта уменьшают дозу до 30 мг 2 р/сут. При резкой отмене препарата может возникать "синдром отмены” с резким ухудшением состояния больного по основному заболеванию. В настоящее время препарат утратил свое значение в виду низкой селективности и в связи с частым возникновением побочных эффектов.

Побочное действие. Возможны дискомфорт и боли в эпигастрии, тошнота, покраснение кожи лица, периферические отеки, головокружения, головная боль, раздражительность, часто возникают нарушения ритма (желудочковые аритмии), кроме того, возможны тремор и экстрапирамидные расстройства. Побочные эффекты (кроме аритмий и экстрапирамидных расстройств) могут ослабевать и/или исчезать при длительном лечении.

Противопоказания. СССУ, AV-блокада II и III степени, СН.